En ukentlig dose med antidiabetikum

Bakgrunn

Exenatid er det første glukosesenkende legemidlet for pasienter med type 2-diabetes som kan doseres en gang ukentlig. Det er en syntetisk analog av det naturlig forekommende inkretinhormonet glukagonliknende peptid (GLP-1) som stimulerer den glukosemedierte insulinsekresjonen og hemmer frisettingen av glukagon (GLP-1-RA). Langtidsvirkende exenatid inneholder de samme aktive ingrediensene som exenatid som doseres to ganger daglig, men i det langtidsvirkende midlet er exenatid innkapslet i oppløselige mikrokuler.

Etter subkutan injeksjon forblir mikrokulene på det stedet de er injisert. De nedbrytes langsomt og frigjør da aktivt exenatid kontinuerlig til sirkulasjonen.

Denne rapporten baserer seg på en systematisk oversikt¹.

Materiale og metode

I randomiserte, kontrollerte studier er exenatid gitt en gang ukentlig, forbundet med signifikant glykemisk forbedring og et moderat vekttap hos pasienter med type 2-diabetes når legemidlet gis som monoterapi eller i kombinasjon med en rekke ulike perorale antidiabetika. Langtidsvirkende GLP-1-RA er mer effektive til å senke konsentrasjonen av HbA1c enn korttidsvirkende. Exenatid gitt ukentlig senket også blodsukkeret mer effektivt enn basalt insulin hos pasienter som samtidig brukte metformin eller metformin + sulfonylurea.

Gastrointestinale bivirkninger som kvalme, oppkast og diare var de vanligste ubehagene knyttet til behandlingen, men de forekom med lavere rater enn hos pasienter med andre glukagon-liknende peptidreseptor antagonister som exenatid gitt to ganger daglig eller liraglutid.

Konklusjon

Exenatid gitt som ukentlige depotinjeksjoner synes å være et lovende legemiddel mot type 2-diabetes. Prisen på legemidlet er høy. Det er foreløpig uavklart hvilken plass midlet vil få i nasjonale norske anbefalinger.