Inclisiran - et nytt kolesterolsenkende medikament

Ikke alle pasienter med økt risiko for kardiovaskulær sykdom oppnår tilfredsstillende reduksjon i LDL-kolesterol med statin. Siden 2015 har proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitors (PCSKi), alirokumab and evolokumab, vært tilgjengelig for terapeutisk bruk. Gitt sammen med maksimal dose statin har disse medikamentene gitt 50-60 prosent ytterligere reduksjon i LDL-kolesterol og nedsatt insidens av atherosklerotisk kardiovaskulær sykdom^1-2. PCSKi er monoklonale antistoffer som hemmer LDL-reseptor degradering. De injiseres en gang hver 2. til 4. uke og tolereres bra.

En ny medikamentell tilnærming er basert på å hemme syntesen av PCSK. Et slikt stoff, inclisiran, blir nå testet ut i flere  randomiserte, kontrollerte studier for å klargjøre dets effekt og sikkerhet^3-4. Inclisiran eller placebo ble injisert subkutant på dag 1, 90 og senere hver 6. måned i 540 dager hos pasienter som i 90 prosent av tilfellene stod på maksimal dose med statin (ORION-9, 10 og 11 studiene).

Inclisiran ga en 50 prosent nedgang i LDL-kolesterol sammenlignet med placebo. Det var flere lokale hudreaksjoner på injeksjonsstedet i inclisiran-gruppen, men disse reaksjonene var milde. Effekten er omtrent den samme som for alirokumab and evolokumab, men fordelen er at inclisiran injiseres to ganger i året mot annenhver uke for alirokumab and evolokumab.

En langtidsstudie med inclisiran pågår fortiden med ca 15.000 inkluderte deltakere. Studien forventes avsluttet i 2024.

Inclisiran er enda ikke godkjent, men er under vurdering i FDA i USA og i European Medicines Agency.