Legemiddelassistert rehabilitering (LAR): Opioidavhengighet

Heroin, morfin, kodein, tramadol, metadon, buprenorfin, oksykodon og fentanyl er eksempler på opioider. Opioider er i utstrakt bruk som rusmidler, men er også viktige innen smertebehandling og som anestesimiddel. Når det gjelder smertebehandling gir opioider god smertelindring ved sterke akutte smerter (f.eks. skader, operasjoner) og ved behandling av kreftrelatert smerte. Ved langvarige smerter bør man unngå bruk av opioider. Dette fordi opioider har dårligere effekt på langvarige smerter og fordi en slik bruk kan gi avhengighetsproblematikk.

Som narkotikum er det heroin som har vært det dominerende preparatet. Heroin brukes først og fremst i flytende form som injiseres direkte i blodårene. 

Opioider har sitt virkested først og fremst i hjernen. Her er det en rekke bindingssteder (reseptorer) hvor stoffet binder seg, og derved stimulerer forskjellige nervebaner i hjernen. Denne stimuleringen fører til rusopplevelse, en følelse av velvære, avspenning, glede og søvnighet. Stimulering av disse nervebanene fører også til en sterk lindring av smerte. 
Våre egenproduserte smertelindrende stoffer, de såkalte endorfiner, utøver også sin effekt ved å stimulere de samme reseptorene i hjernen.

Ved gjentatt bruk av opioider vil hjernens bindingssteder og nervebaner oppfatte dette som overstimulering, og etter hvert forsøke å beskytte seg mot påvirkningen. Gradvis forandres bindingsstedene på en slik måte at virkningen avtar. Dette betyr at det stadig må mer stoff til for å utløse den samme effekten som tidligere. Det er som om hjernen gjør det den kan for å overleve og beskytte seg mot de sløvende stoffene. For de som bruker opioider i rushensikt innebærer dette at de stadig må ta større doser for å oppnå den ruseffekten som er ønsket.

Når hjernens bindingssteder for opioider og endorfiner etter hvert er tilpasset de store dosene opioider som tilføres, oppleves fravær av stimulering som en svært ubehagelig mangeltilstand eller understimulering. Det skal ikke så mange injeksjoner med heroin til før denne mangeltilstanden, som kalles abstinens, blir svært ubehagelig, og i seg selv en stor drivkraft for å skaffe nytt stoff.

I tillegg til behovet for økende doser, og abstinens når stoffene ikke tilføres, er det også andre viktige faktorer som bidrar til misbruket. Med gjentatt tilførsel av opioider skjer det en forandring i hjernen i retning av likegyldighet og svekket motivasjon for endring. Man mister etter hvert også normal evne til å styre egne valg, og til å mestre stress. Til sammen er det altså en rekke faktorer som bidrar til å vedlikeholde misbruk og til å komplisere rehabiliteringen.