Opiater og opioider

Legemidlene

Opiater/opioider som morfin, fentanyl, tramadol eller kodein er hyppig brukt i medisinsk behandling av akutte smerter. Men stoffene kan også misbrukes og føre til rusmiddelavhengighet. I rehabiliteringen av heroinmisbrukere blir spesielle opiater/opioder i økende grad tatt i bruk i behandlingen.

Opiater og opioider er betegnelser på stoffer som påvirker opioidreseptorer på celleoverflatene i kroppen. Opiater har en molekylær struktur som likner mest det naturlige stoffet opium, som er utvunnet fra opiumsvalmuen. Molekylstrukturen til opioidene viser større forskjeller fra opium enn opiatene, men har liknende effekt. 

Listen under viser virkestoffene og markedsførte preparater i Norge per 2023:

• Morfin - Morfin^®, Dolcontin^®, Malfin^®, Oramorph^®
• Hydromorfon - Hydofon^®, Palladon^®
• Buprenorfin - Bugnanto^®, Buprefarm^®, Norspan^®, Temgesic^®
• Metadon
• Etylmorfin - Cosylan^®, Solvipect comp.^®
• Oksykodon - OxyContin^®, OxyNorm^®, Reltebon^®, Targin^®, Targiniq^®, Tanonalla^®
• Ketobemidon - Ketorax^®, Ketogan^®
• Petidin 
• Fentanyl - Abstral^®, Durogesic^®, Instanyl^®
• Kodein - Altermol^®, Paralgin forte^®, Paralgin major^®, Pinex forte^®
• Tapentadol - Palexia^®
• Tramadol - Nobligan^®, Tramagetic^®

I en spørreundersøkelse fra 2010 opplyste drøye 1 prosent av befolkningen at de noen gang har brukt heroin. Det er anslått at cirka 7000 - 9000 brukere injiserer heroin i Norge.

Bruksmåter

De stoffene som er framstilt for medisinsk bruk, selges oftest som kapsler, tabletter, suppositorier, plastre, mikstur, dråper, nesespray eller injeksjonsløsninger. Kroppen kan ta opp opiater og opioider på forskjellige måter. Stoffene har ulike kjemiske og biologiske egenskaper, som avgjør hvilken opptaksmåte fungerer best. Ved illegal bruk sprøytes stoffet inn i blodårene som intravenøs injeksjon etter at det er oppløst i en væske, men de fleste kan også røykes eller sniffes. Opium røykes eller spises. Styrkegraden på heroin og andre opiater/opioider som selges illegalt, varierer betydelig. 

Virkninger

Den smertestillende virkningen dominerer dersom brukeren på forhånd har sterke smerter. Hvis man ikke har smerter, vil stoffene først og fremst gi en følelse av rus, velbehag og likegladhet som kan gå over i virkelighetsflukt. Virkningen kan imidlertid også være rastløshet, tretthet, kvalme og nedsatt evne til å være selvkritisk. Virkningen vil også være forskjellig hos en som tar stoffet en enkelt gang, sammenlignet med en som tar stoffet gjentatte ganger. Virkningen av en dose heroin varer oftest i noen timer.

Ved noe høyere doser føles kroppen varm, tungen tørr og etter hvert følger søvnighet. Pupillene blir små. Kvalme, vannlatingsbesvær, forstoppelse, kløe og munntørrhet er vanlig. 

De fleste opiater og opioider kan redusere den kritiske sansen og øke risikovilligheten, samt påvirke ferdighetene og reaksjonsevnen i forbindelse med bilkjøring og betjening av redskaper og maskiner.

Ved store doser oppstår pustevansker, sammentrekning av pupillene, og huden blir kald, fuktig og blåaktig. Pustevanskene kan være livstruende.

Ved injeksjon av stoffer hvor man ikke kjenner innhold og styrke, er det stor risiko for overdose og dødsfall. Ofte pådrar man seg hudinfeksjoner på stikkstedene og virusinfeksjoner som hepatitt B, C (leverbetennelse) eller hiv.

Etter langvarig og høyt forbruk vil misbrukere oftest bli preget fysisk og psykisk, komme i dårlig form, få nedsatt initiativ og følelsesmessig ubalanse. Blant kroniske misbrukere er det en betydelig økt sykelighet og dødelighet sammenlignet med resten av befolkningen.

Gitt i riktige medisinske doser og på administrasjonsmåter som er anbefalt av legemiddelprodusentene, er opiater og opioider ikke direkte giftige/skadelige for kroppens organer.

Blant kvinner som misbruker opioider under svangerskapet, et det høyere forekomst av komplikasjoner. Dette inkluderer spontanaborter, infeksjoner, for tidlig fødsel, barn med lav vekt og dårlig trivsel, samt infeksjoner. De nyfødte barna kan få abstinenssymptomer etter fødselen og har høyere dødelighet enn normalt.

Opioider og bilkjøring

Illegal bruk av opioider eller misbruk er ikke forenlig med å inneha førerkort. Hvis langtidsvirkende opiater/opioider brukes på grunn av medisinsk problemstilling, er foreskrevet av lege og i fast døgndose som tilsvarer 300 mg morfin eller mindre, vil tilvenning skje slik at førerkortforskriftens helsekrav i de fleste tilfeller er oppfylt. Men det er uansett ikke tillatt å kjøre i det som loven kaller påvirket tilstand. Du kan lese mer i Førerkort medisintabell og Bilkjøring og medikamenter. 

Toleranse og avhengighet

Opiater og opioider er sterkt vanedannende, og daglig bruk i bare en ukes tid kan gi ubehagelige abstinenssymptomer. Ved langvarig bruk er det ikke uvanlig å oppleve russug selv lenge etter avrusning.

Den som bruker opiater jevnlig, utvikler toleranse overfor stoffet. Det innebærer at vedkommende vil trenge stadig større doser for å oppnå rusvirkning. Når opiater eller opioider brukes mot akutte, sterke smerter, er det mindre fare for utvikling av avhengighet.

Personer som tar heroin eller andre opiater/opioider for å oppnå en følelse av velvære og eufori, risikerer å utvikle avhengighet. Opiat-/opioidavhengighet kjennetegnes ved at personen opplever en sterk trang ("craving") etter stoffet, har nedsatt kontroll over egen stoffbruk, utvikler toleranse, opplever fysiologiske abstinenssymptomer, er likegyldig overfor annet og opprettholder bruken til tross for skadelige konsekvenser. Avhengighet utvikles svært raskt, og når kroppen ikke lenger får tilført stoff, får brukeren sterke abstinenssymptomer. 

Overdoser

Etter større doser kan pustesenteret i hjernen lammes, noe som kan medføre en livstruende tilstand og risiko for død. Personer som har tatt for store doser, kan være vanskelige å få kontakt med. Huden blir kald, blek og blåaktig og snorkelyder kan forekomme som tegn på redusert pustefunksjon. Død kan inntre kort tid etter inntak, men det kan også ta flere timer.

Overdosedødsfall kan inntre ved bruk av de fleste opiater/opioider, også metadon. Risikoen er størst for morfin, heroin, metadon og fentanyl, såkalte opiat/opioid-fullagonister. Faren øker ytterligere ved blandingsmisbruk, spesielt når opioider kombineres med beroligende/sovemidler eller med alkohol. Toleransen for høye doser kan avta raskt dersom man slutter med opioider. Derfor er tidligere misbrukere mer utsatt for overdoser ved "sprekk".

Marginen mellom en rusdose og en dødelig overdose er mindre for fullagonister enn for noe annet utbredt rusmiddel. Mellom to og fire ganger en rusdose vil ofte kunne være dødelig. Overdosefaren er ekstra stor ved bruk av illegalt produsert stoff, ettersom f. eks. gateheroin kan variere i renhet med en faktor som er langt større enn overdosemarginen.

Legemiddelet nalokson blokkerer opioidreseptorene og fungerer som motgift ved overdoser. Nalokson i nesespray deles ut i mange norske kommuner.

Det totale antallet narkotikautløste dødsfall var 241 i 2021. 83 prosent av dødsfallene var knyttet til bruk av opioider. Morfin, kodein og oksykodon o.l var hyppigste hovedintoksikant med 63 dødsfall, heroin 55 dødsfall og syntetiske opioider 41 dødsfall.

Abstinenssymptomer

Når kroppen ikke lenger får tilført stoff, får brukeren abstinenssymptomer. De mest uttalte abstinenssymptomene ses som regel etter 36 - 72 timer, avhengig av hvilken type opioid man har brukt. Etter 2 - 3 døgn avtar symptomene.

De vanligste abstinenssymptomene ligner en influensa med følelse av ubehag, muskelverk og frysninger. Hos noen kan uro og rastløshet være mer eller mindre kombinert med angstfølelse. I sjeldne tilfeller kan en få mer alvorlige symptomer som blodtrykksproblemer og diaré og oppkast som varer mer enn to - tre dager. Abstinenssymptomer kan en sjelden gang medføre behov for sykehusinnleggelse.

Abstinensen kan lindres ved gradvis kontrollert nedtrapping, der en tar utgangspunkt i den dosen som personen er vant til å bruke.

Behandling og avvenning

Akutte overdoser behandles med ”motgift” (nalokson). Nalokson virker ved å fortrenge opioidet fra opioidreseptorene. Derfor vil tilførsel av slikt medikament samtidig gi samme symptomer som ved en akutt abstinens.

En langtidsmisbruker kan ha behov for langtidsrehabilitering. Dette kan innebære psykiatriske, medisinske og ikke minst sosialmedisinske tiltak (bolig, arbeid m.m.). Dette rehabiliteringsløpet kalles legemiddelassistert rehabilitering (LAR) (se under).

Andelen tilbakefall etter gjennomgått rehabilitering er ikke ubetydelig, og for mange vil substitusjonsbehandling ha preg av livslang behandling.

Legemiddelassistert rehabilitering - LAR

I økende grad anvendes støttebehandling med medisiner (substitusjonsbehandling). Dette gjøres fordi det har skjedd en varig forandret funksjon i opiatreseptorene i hjernen. Man tilfører et opioid, som regel buprenorfin eller metadon. Disse stoffene har en jevnere og lengre effekt i kroppen enn de hurtigvirkende som lett gir ruseffekt (f.eks. heroin). Målsetningen er å redusere eller eliminere suget etter hurtigvirkende opioider. Avhengighet av opiater/opioider skiller seg fra avhengighet av andre stoffer ved at det finnes medikamenter som kan brukes i behandlingen av tilstanden.

I Norge er behandling av opiatavhengighet underlagt godkjente sentre for Legemiddelassistert rehabilitering (LAR). Preparatene metadon og buprenorfin kan kun forskrives til pasienter med behandlingsplass i LAR. Da LAR ble evaluert i 2004, kom det fram store regionale forskjeller i praksis. Det er én av grunnene til at Helsedirektoratet har utviklet nasjonale faglige retningslinjer for medikamentell behandling og rehabilitering av opiatavhengige.